Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов

Предлагаем ознакомится со статьей на тему: "группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов" с комментариями от профессионалов. Если вы захотите задать вопрос или написать комментарии, вы сможете легко это сделать внизу, после статьи. Наш специалист-эндопринолог обязательно вам ответит.

Нет тематического видео для этой статьи.
Видео (кликните для воспроизведения).

Сульфаниламиды — список препаратов, показания к применению, аллергия

Сульфаниламиды стали применяться для борьбы с инфекционными заболеваниями даже раньше первого антибиотика пенициллина. Путем модификации исходного соединения было получено множество производных, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.

Нет тематического видео для этой статьи.
Видео (кликните для воспроизведения).

Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.

Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.

Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.

Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.

Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.

Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:

  • Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
  • Средней длительности, чей Т 1 /2 10-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
  • Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.

Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.

Группа сульфаниламидных препаратов: сахароснижающее действие сульфаниламидов

Сахароснижающие действие препаратов этой группы связано, прежде всего, со стимуляцией секреции инсулина и потому они еще называются секретогенами.

В практике лечения сахарного диабета 2 типа сульфаниламидные препараты используются почти 50 лет. Хотя механизм сахароснижающего действия у них достаточно сложный, но главным образом, они воздействуют на бета-клетки, усиливая как базальную, так и прандиальную секрецию инсулина и обладают минимальным экстрапанкреатическим действием. Вместе с тем, длительный хороший гликемический контроль на фоне лечения сульфаниламидами снижает гиперпродукцию глюкозы печенью, улучшает действие инсулина на мышцы и жировую ткань и улучшает секреторный инсулиновый ответ на прием пищи. Выделяют сульфаниламиды первой генерации, которые в России в настоящее время не используются, и второй генерации (гликлазид, глипизид, глибенкламид, гликвидон), являющиеся базисной группой препаратов в лечении диабета. Кроме того, сульфаниламидный препарата глимепирид, с учетом ряда его уникальных характеристик, относят иногда к сахароснижающим сульфаниламидам «третьей генерации», как это сделано в этой книге.

Механизм действия сульфаниламидов, ведущий к снижению гликемии при диабете, заключается в стимуляции секреции инсулина, которая регулируется АТФ-зависимыми калиевыми каналами в плазматической мембране бета-клетки поджелудочной железы. АТФ-зависимые калиевые каналы состоят из двух субъединиц, одна из которых содержит сульфаниламидный рецептор, а вторая состоит из канала как такового. У больных СД2 с сохраненной в определенной степени функции бета-клеток, сульфаниламидный рецептор связывает сульфаниламид, что приводит к закрытию АТФ-зависимого калиевого канала. В результате накапливается калий внутри бета-клетки и она деполяризуется, что стимулирует приток кальция в бета-клетку. Повышение концентрации кальция внутри клетки активирует транспорт гранул с инсулином к цитоплазматической мембране бета-клетки, с которой они сливаются и в межклеточное пространство высвобождается инсулин.

Следует заметить, что стимуляция секреции инсулина секретогенами не зависит от концентрации глюкозы крови и повышение концентрации инсулина в крови приводит к снижению тощаковой и постпрандиальной гликемии. При этом более выраженный сахароснижающий эффект у сульфаниламидных секретогенов — HbA1c снижается на 1—2%, в то время как на фоне лечения несульфаниламидными (глиниды) лишь на 0,5—1,0%. Это объясняется более быстрой элиминацией последних.

Читайте так же:  Симптомы сахарного диабета у взрослых и детей

Предполагается, что сульфаниламиды обладают определенным экстрапанкреатическим действием на печень и периферические инсулинзависимые ткани. Вместе с тем, точные механизмы этого действия, снижающего гипергликемию до сих пор не установлены. Считается вероятным, что гиперстимуляция сульфаниламидами секреции инсулина в портальную систему печени усиливает действие инсулина на печень и приводит к снижению гипергликемии натощак. Улучшение гликемии снижает глюкотоксичность, что повышает чувствительность к инсулину периферических инсулинзависимых тканей (жировой и скелетных мышц). Сульфаниламид гликлазид восстанавливает при СД2 нарушенную первую 3-5 мин фазу секреции инсулина, что улучшает, в целом, характерные для СД2 нарушения и длительной (1-2 часа) второй фазы (отсроченную гиперсекрецию инсулина).

Фармакокинетика различных препаратов сульфаниламидов отличается по степени всасывания, метаболизма и элиминации. Препараты второй и третей генерации не связываются циркулирующими белками плазмы, в отличие от препаратов первой генерации. Все сульфаниламиды практически полностью всасываются, однако начало и продолжительность их действия зависит от уникальных фармакокинетических характеристик, определяемых формулой препарата. Большинство сульфаниламидных препаратов имеют относительно короткий период полураспада, обычно составляющий 4-10 часов. Так как большинство из них эффективно действует при приеме 2 раза в день, несмотря на короткий период полувыведения из крови, предполагается что в бета-клетках, на тканевом уровне из скорость выведения ниже, чем из крови (табл. 4.9). Более того, препарат сульфаниламидов гликлазид теперь выпускается в пролонгированной форме (Диабетом МВ) с достаточно высокой концентрации в крови в течении суток и потому действующей до 24 часов после однократного прием в сутки. Большинство сульфаниламидов метаболизируется в печени и их метаболиты отчасти выделяются почками (в большей степени глипизид), а отчасти через желудочно-кишечный тракт (в большей степени глибенкламид, глимепирид и гликвидон).

[2]

Взаимодействие с другими препаратами. Гипогликемическое действие сульфаниламидов могут потенцировать определенные препараты, в частности нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, которые связываются в высокой степени с белками плазмы, в частности, салицилаты, любые сульфаниламидные препараты, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид, ингибиторы МАО и бета-адреноблокаторы. Больные которые получают вышеуказанные препараты совместно с сахароснижающими сульфаниламидами должны особенно тщательно контролировать гликемию, чтобы избежать гипогликемических реакций. С другой стороны, когда эти препараты отменяются, то может резко ухудшиться контроль гликемии сульфаниламидными препаратами.

Другая группа препаратов ухудшает действие сульфаниламидов, в частности тиазидовые мочегонные и другие диуретики, кортикостероиды, аналоги соматостатина, фенотиазиды, тироидные гормоны, эстрогены, оральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики и изониацид.

Препараты, дозы и схемы лечения. Лечение сульфаниламидами начинают обычно с минимальной дозы и повышают с 4-7 дневными интервалами, пока не разовьется в максимальной степени нужный эффект. У больных строго соблюдающих диетический режим и тех, кто намерен снизить свой повышенный вес, доза сульфаниламидов может быть уменьшена или они могут быть отменены. Вместе с тем, показано, что назначение сульфаниламидов в минимальной дозе позволяет длительнее поддерживать хороший контроль гликемии.

[3]

У большинства больных целевые показатели гликемии могут быть достигнуты в дозе, составляющей 1/3 или ½ максимальной. Но если на фоне лечения сульфаниламидом целевое значение гликемии не достигнуто, то они комбинируются с другого класса неинсулиновыми сахароснижающими препаратами или с инсулином.

На выбор сульфаниламида влияют ряд факторов, включая силу, начало и продолжительность действия, характер метаболизма и экскреции, а также особенности побочных эффектов. Потенциал действия сульфаниламида, определяемый с его структурой, связан со степенью его сродства к сульфаниламидному рецептору – глибенкламид, глимепирид и гликлазид в этом отношении являются наиболее активными.

Следует заметить, что сульфаниламиды влияют на деятельность калиевых каналов в различных тканях, в том числе и сосудистой, что может снижать вазодилатацию. Является ли этот эффект клинически значимым, до сих пор неизвестно. Вместе с тем показано, что в меньшей степени это относится к гликлазиду и глимепириду.

Но при этом глимепирид и гликлазид не влияют на калиевые каналы в сердечной мышце.

Большинство сульфаниламидных препаратов второй генерации, которые действуют 16-24 часов могут назначаться один раз в день в средней терапевтической дозе, но при близкой к максимальной доза разделяется на две в сутки. Это не касается гликлазида МВ (диабетона МВ, Медленно Высвобождаемого), который специально разработан для однократного в сутки приема, независимо от назначаемой дозы.

В зависимости от преимущественного механизма элиминации сульфаниламида – печеночный или почечный, зависит его кумуляция в организме при поражении печени или почек. Это позволяет выбирать сульфаниламид с учетом особенностей течения болезни. Например, гликвидон (глюренорм) практически полностью выводится через печень, желчные пути и далее желудочно-кишечный тракт и потому может назначаться больным СД2 с ХПН.

В случае недостаточной эффективности сульфаниламидов, их можно комбинировать практически со всеми сахароснижающими средствами, за исключением другого класса секретогенов – меглитинидов, которые тоже связываются с сульфаниламидными рецепторами. Комбинированная терапия с сульфаниаламидами подбирается по принципу комплиментарности действия – добавляются препараты, которые обладают отличным от сульфаниламидов действием. Например, комбинация сульфаниламидов с метформином оправдана потому, что метформин не влияет на секрецию инсулина, а повышает к нему чувствительность печени и в результате сахароснижающий эффект сульфаниламидов усиливается. Это сочетание сахароснижающих препаратов является наиболее распространенным в терапии СД2. При комбинации сульфаниламидов с ингибиторами альфа-глюкозидазы меньше глюкозы поступает из тонкого кишечника после приема пищи и потому снижается постпрандиальная гликемия, что улучшает действие инсулина.

Читайте так же:  Хронический панкреатит симптомы и признаки обострения у взрослых

Глитазоны увеличивают чувствительность печени и других инсулин-зависимых тканей к инсулину, что усиливает действие стимулированной сульфаниламидом секреции инсулина.

В России среди сульфаниламидов второй генерации наиболее часто используются в лечении нижеследующие препараты:

[1]

МАНИНИЛ 1,75 ( MANINIL 1,75) И МАНИНИЛ 3,5 ( MANINIL 3,5) (фирма «Берлин Хеми», Германия) – глибенкламид в микронизированной форме, 1,75 мг/табл или 3,5 мг/табл. соответственно. Манинил в микронизированной форме представляет собой высокотехнологичную, особым образом измельченную форму глибенкламида, позволяющую препарату быстрее абсорбироваться из ЖКТ. В связи с более ранним достижением Cmax глибенкламида в плазме, гипогликемический эффект практически соответствует по времени подъему концентрации глюкозы в крови после еды, что делает действие препарата более мягким и физиологичным. Длительность гипогликемического действия 20-24 ч.

Начальная доза препарата Манинил 1,75 составляет 1/2-1 таблетки 1 раз/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата постепенно повышают до достижения суточной дозы, которая поддерживает целевой уровень гликемии. Средняя суточная доза составляет 2 таблетки (3,5 мг). Максимальная суточная доза – 3 таблетки (5,25 мг) и в исключительных случаях – 4 таблетки (7 мг). При необходимости приема более высоких доз переходят на прием препарата Манинил 3,5. Начальная доза препарата Манинил 3,5 составляет 1/2-1 таблетки 1 раз/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 3 таблетки (10,5 мг). Максимальная суточная доза – 4 таблетки (14 мг).

Препарат следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Суточные дозы препарата, составляющие до 2 таблетки, обычно следует принимать 1 раз/сут. – утром, перед завтраком. Более высокие дозы делят на утренний и вечерний прием, то есть принимается 2 раза в сутки. При пропуске одного приема препарата следующую таблетку следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

Группа сульфаниламидных препаратов: сахароснижающее действие сульфаниламидов

В настоящее время при сахарном диабете средней тяжести применяют сахароснижающие сульфаниламидные препараты и бигуаниды. Они особенно эффективны у больных пожилого возраста, склонных к полноте. Возможно применение сульфаниламидных препаратов в сочетании с инъекциями инсулина при тяжелой форме сахарного диабета у молодых с целью уменьшения количества инъекций инсулина. При инсулинорезистентных формах сахарного диабета применение сульфаниламидных препаратов в ряде случаев дает положительный эффект, потенцируя действие инсулина и устраняя действие контринсулярных факторов и ингибиторов инсулина. При детском и подростковом сахарном диабете в случаях абсолютной инсулинной недостаточности сахароснижающие сульфаниламидные препараты неэффективны.
Отрицательное действие сахароснижающих сульфаниламидных препаратов относительно невелико, однако в ряде случаев в крови может наблюдаться снижение лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов.

Некоторые больные отмечают появление тошноты. Возможны аллергические проявления. Применение сахароснижающих сульфаниламидных препаратов противопоказано при беременности и в раннем детском возрасте, при тяжелых поражениях почек и циррозе печени. В подростковом и юношеском возрасте обострение сахарного действия СТГ. В этих случаях сахароснижающие сульфаниламидные препараты могут способствовать снижению гипергликемии и их можно комбинировать с препаратами инсулина.

В настоящее время выпускаются следующие сахароснижающие сульфаниламидные препараты: BZ-55 (падизан, оранил, инвепол, карбутамид, глюцидорал, букарбан); Д-860 (растинон, толбутамид, бутамид, артозин, ориназа, орабет, долипол и др.).

В настоящее время многочисленными исследованиями установлено, что BZ-55 (надизан и его аналоги) обладают более выраженным сахароснижающим действием но сравнению с препаратами группы Д-860. Однако препараты группы Д-860 (растинон и его аналоги) менее токсичны.

Сахароснижающие сульфаниламидные препараты назначают по 0,5 г 1—2—3 раза в день. Можно увеличить дозу до 3 г в день. Но лучше придерживаться умеренных доз во избежание токсического действия препарата.
Препарат р-607 (хлорпропамид, диабенез, орадиан) применяется в таблетках по 250 мг. Средняя суточная доза 250—500 мг. Препарат р-607 является наиболее активным по сравнению с другими сахароснижающим и сульфаниламидными препаратами.

Цикламид (К-386) по своей структурной формуле стоит ближе к толбутамиду (Д-860).
Для перорального лечения сахарного диабета используются бигуаниды, которые по химической структуре могут быть разделены на три группы: фенетилбигуаниды (ДВИ, фенформин, диботин), бутилбигуаниды (силубин, буформип, адебит) и днметилбигуаниды глюкофаж, метформин). ДВВИ выпускается в таблетках по 25 мг, суточная доза 125 мг, высшая суточная доза 150 мг. Глюкофаж дозируется в таблетках по 0,5 г 2— 3 раза в сутки. Высшая суточная доза 3 г.

Препарат бутилбигуанид (силубин) дозируется в таблетках по 50 мг. Суточная доза 150 мг. Высшая суточная доза 300 мг. Аналогом силубина является венгерский препарат адебит. В настоящее время в Англии получен препарат силубина длительного действия — на 24 часа (Silubin retard).

Бигуаниды вызывают гипогликемию, потенцируя действие инсулина. Повышают потребление глюкозы тканями. Повышают содержание молочной и пировино-градной кислоты в крови при введении глюкозы и понижают глюконеогенез. Кроме того, бигуаниды способствуют усилению окислительного фосфорилирования в митохондриях клеток. Имеются наблюдения, что бигуаниды у больных сахарным диабетом, склонных к ожирению, понижают чрезмерный выброс инсулина, уменьшают аппетит, содействуют похуданию. В отличие от сахароспижающих сульфаниламидных препаратов бигуаниды эффективны при юношеском и детском сахарном диабете, когда резко снижена продукция эндогенного инсулина.

Токсическое воздействие бигуанидов незначительно, однако наблюдаются тошнота, рвота, боли в эпигастральной области. У некоторых больных при длительном применении бнгуанидов отмечалась слабость, похудание. Комбинированная терапия с инсулином содействует нормализации обменных процессов. Препараты бнгуанидов в комбинации с сахароснижающими сульфаниламидными препаратами дают хороший эффект при инсулипорезистентпостных формах сахарного диабета.

Читайте так же:  Omnilife помощь в контроле над весом

Основное внимание в терапии ретинопатии должно быть направлено на компенсацию сахарного диабета. Рекомендуются анаболические стероидные препараты, витаминотерапия; лидаза улучшает проницаемость, сосудов, по не рекомендуется при наличии кровоизлияний. В этих случаях показан хлористый кальций, рутин, викалин. При наличии диабетической ретинопатии и гипертонии показано снижение артериального давления гипотензивными препаратами.

При диабетической нефропатии сложно компенсировать сахарный диабет, если иметь в виду возможность гипогликемических состояний. Назначение малых доз инсулина, вводимых дробно, основано па уровне сахара крови, так как в анализах мочи сахар отсутствует. В питании необходимо ограничивать соль, жиры, мясо употреблять в отварном виде. Для улучшения синтеза белкоп назначают анаболические стероидные препараты (нерабол, ретаболил и др.). При явлениях уремии применяют промывание желудка, кислород, переливание крови, сердечные средства.

При лечении полиневритов рекомендуется физиотерапия, массаж, лечебная физкультура. Правильное проведение инсулинотерапии, витаминотерапии (комплекс B1, В6, В12, и С) улучшает состояние больных.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими (системными) антибактериальными средствами, которые нашли широкое применение в практической медицине. С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование несколько сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), хламидий (при трахоме, паратрахоме). Их действие связано главным образом с нарушением образования необходимых для развития микроорганизмов фолата и дигидрофолата, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота: сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.

По времени циркуляции в организме после однократного приема сульфаниламиды разделяют на 4 группы: а) короткого действия (сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и др.); б) среднего действия (сульфадиазин и др.); в) длительного действия (сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.). Почти 65-летний период применения обусловил появление большого количества микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам. Преодолеть устойчивость удается, сочетая сульфаниламиды с триметопримом. Последний ингибирует дигидрофолат-редуктазу и тормозит превращение появившейся в микробной клетке (несмотря на присутствие сульфаниламидов) дигидрофолиевой кислоты в ее коферментную форму — тетрагидрофолиевую, блокируется перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, результатом чего становится нарушение продукции РНК и ДНК. Созданы высокоэффективные комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды в сочетании с триметопримом. Из сульфаниламидных препаратов системного действия в настоящее время широко используются ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, сульфален, сульфаметоксипиридазин, сульфаэтидол.

По химической структуре к сульфаниламидам достаточно близки так называемые сульфоны (дапсон, соласульфон, диуцифон и др.) Они активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.

Сульфаниламидные препараты – перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fsovets.net%2Fphotos%2Fuploads%2F146%2F4306014-jnh

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Сульфаниламидные препараты – перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Читайте так же:  Обострение хронического панкреатита

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fsovets.net%2Fphotos%2Fuploads%2F146%2F4306014-jnh

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Сульфаниламидные препараты — перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fzdravie4ever.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F07%2FButtom_order_DIETonus_147

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

  1. Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
  2. Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
  3. Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
  4. Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=http%3A%2F%2Fzdravie4ever.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F02%2F61878ec4b5d79423d423fcf11ad46f4c

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

  • фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
  • импетиго;
  • ожоги 1 и 2 степени;
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы;
  • гнойно-воспалительные процессы на коже;
  • инфицированные раны разного происхождения;
  • тонзиллит;
  • бронхит;
  • глазные заболевания.

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=http%3A%2F%2Fzdravie4ever.ru%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F02%2F3c7c68bc651b3ec2d9e33c7f5d6b9904

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fsulfanilamidy-678x381

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd26vkay0cmi4cc.cloudfront.net%2Flekarstva%2Fsulfanilamidy

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Читайте так же:  Можно ли макароны при панкреатите

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Назначают взрослым по 0,5—1 г 1 раз в день.

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8—1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

Препараты этой группы подразделяются на природные и полусинтетические тетрациклины. К первым относятся тетрациклина гидрохлорид, ранее…

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

Препараты группы пенициллина относятся к беталактамным антибиотикам, образуются в культурах плесневых грибов, преимущественно рода Pénicillium.…

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

В настоящее время в практической медицине применяется более 20 полусинтетических препаратов пенициллина. Некоторые из них…

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

Из более чем 3000 полусинтетических препаратов группы тетрациклина, полученных к настоящему времени, в медицинскую практику…

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

В эту группу входит оксациллина натриевая соль, диклоксациллина натриевая соль и метициллина натриевая соль. Характеризуются…

Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов proxy?url=https%3A%2F%2Fd3jsnwpyc6c0j7.cloudfront.net%2Fwp-content%2Fuploads%2F2018%2F11%2Fno-img1-150x150

Фузидиевую кислоту получают из культур гриба Fusidium сосcinea. Выпускают антибиотик в трех формах — фузидиевой…

Источники


  1. Юрков, И.Б. Справочник гормональных нарушений и болезней / И.Б. Юрков. – М.: Феникс, 2017. – 698 c.

  2. «Лекарственные препараты и их применение», справочник. Москва, ТОО «Авенир-Дизайн», 1997, 760 стр., тираж 100 000 экз.

  3. Калинина Л. В., Гусев Е. И. Наследственные болезни метаболизма и факоматозы с поражением нервной системы; Медицина – М., 2015. – 248 c.
Изображение - Группа сульфаниламидных препаратов сахароснижающее действие сульфаниламидов 551046
Автор статьи: Елена Свитова

Позвольте представиться. Меня зовут Елена. Я уже более 10 лет работаю врачом-эндокринологом. Я считаю, что в настоящее время являюсь профессионалом в своей области и хочу помочь всем посетителям сайта решать сложные и не очень задачи. Все материалы для сайта собраны и тщательно переработаны с целью донести как можно доступнее всю необходимую информацию. Перед применением описанного на сайте всегда необходима обязательная консультация со специалистами.

Обо мнеОбратная связь
Оцените статью:
Оценка 4.2 проголосовавших: 62

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here